影响皮肤用制剂IVPT的几个关键因素

2023-03-28 | 新闻资讯 作者：小编

 

 皮肤用制剂是一种常见的药物给药方式，通过经皮给药可以避免首过效应及胃肠道不良反应，因此药物的皮肤渗透性评估是评价药物安全性和有效性的手段之一，其在药物研发、评估和审批过程中非常重要。化学药品、天然产物和生物制品等不同类型的药物都可以通过皮肤透过性（transdermal）方式被吸收。

 

IVPT（体外透皮吸收试验）是一种评估药物经皮渗透特征的实验方法，可帮助确定药物在皮肤上的渗透性和吸收动力学，从而优化药物的经皮递送系统。

 

在进行IVPT实验时，取决于试验设计和目的，许多因素会影响药物的渗透性和吸收动力学，包括皮肤来源、处理和存储条件、体外释放介质选择、药物化学性质和配方、应用部位、测试时间以及试验人员技能等。以下是一些关键因素分析：

 

1.皮肤样品来源和质量

皮肤样品的来源和质量是影响IVPT结果的首要因素。FDA和EMA都建议使用人类皮肤进行测试，尤其是来自躯干或应用部位的皮肤。如果没有人类皮肤可用，可以使用动物皮肤作为替代品，包括猪、豚鼠和小鼠等。然而，不同皮肤来源或质量的差异可能会影响药物的渗透性。因此，在每项IVPT研究中，必须记录皮肤样品的源头、完整性、处理和存储条件等特征。

 

2.皮肤质地和厚度

皮肤的厚度和质地也会影响IVPT结果。FDA建议使用厚度在(500+250)um的皮肤样品。过厚的皮肤样品可能会影响药物的渗透性，特别是对于高脂溶性的药物。因为没有微循环系统，在皮肤样品中，高脂溶性药物可能会在真皮中形成沉积物，并阻碍药物在接收介质中的扩散。

 

3.皮肤完整性

皮肤屏障的完整性对IVPT结果至关重要。皮肤处理和存储条件对皮肤屏障完整性的影响较大。为了减少污染和损伤，新鲜切除的皮肤样品经常接受抗生素处理，去除皮下脂肪层和结缔组织，然后用等渗溶液轻柔冲洗皮肤。应该避免使用有机溶剂。在皮肤处理和存储期间，皮肤必须保持完整性，以确保IVPT数据的可靠性。

 

4.皮肤处理和存储条件

皮肤的处理和存储条件对IVPT实验结果的准确性和可重复性至关重要。新鲜皮肤是进行IVPT实验的理想选择，但在缺乏新鲜皮肤的情况下，可以采用经过冷冻保存的皮肤。冷冻保存的皮肤应尽可能地避免长时间存储和重复冷冻解冻过程，以保证皮肤的完整性和稳定性。处理皮肤时应防止划伤和擦伤，以及保持皮肤屏障功能的完整性。

 

5.药物化学性质和配方

药物的化学性质和配方也会影响其在皮肤上的渗透性和吸收动力学。药物分子的大小、极性、溶解度和离子化程度等特性都会影响其渗透性。药物的配方、剂量和剂型也会影响其在皮肤上的渗透性，例如贴剂、凝胶、乳液等。

 

6.体外释放介质选择

在进行IVPT实验时，需要选择合适的体外释放介质（receiving medium），以模拟体内的生理环境和确保药物的溶解度和稳定性。体外释放介质的选择应考虑其对药物渗透的影响，例如 pH 值、离子强度、有效成分含量等。

 

7.应用部位和测试时间

药物的应用部位和测试时间是另一个重要因素，它们会影响药物的吸收速率和动力学。皮肤的不同部位具有不同的特征和解剖结构，这些因素决定了药物在皮肤吸收速率和动力学的差异。测试时间也是一个重要因素，需要根据药物的性质和应用部位选择合适的测试时间区间，以确保药物在皮肤上的渗透动力学能够得到充分评估。

 

8.渗透试验设备和条件

渗透试验设备和条件对IVPT结果也有很大的影响。渗透试验装置需要精密地控制体外条件，如温度、湿度和氧气浓度等，以模拟人类皮肤的渗透性。同时，渗透介质的选择也很重要，因为它直接影响到药物的渗透性。

 

9.实验设计

对于IVPT研究，实验设计也很重要。首先，每个皮肤样品至少需要重复4次，每组至少使用4块同源皮肤进行试验，以减小个体差异的影响。其次，在方法验证中，需要提供个体内(intra-donor)和个体间(inter-donor)差异的数据。此外，应在各种条件下评估药物在皮肤上的渗透性。

 

10.试验人员技能

IVPT实验需要高度训练和熟练的技术人员进行操作，以确保试验可重复性和结果准确性。试验人员需要了解皮肤解剖结构、体外释放介质选择和制备、药物配方和溶解度的影响等知识，并能够有效地处理皮肤样本和实验数据。

 

11.测试方法

IVPT 的测试方法包括静态扩散池法和流动扩散池法等，不同的测试方法会影响测试结果。例如，流动扩散池法可能更适用于大分子药物的渗透性评估。为了确保测试结果的可靠性和一致性，建议选择最适合所研究药物的测试方法，并在测试前充分评估所选方法的精度和可重复性。

  

综上所述，IVPT实验的结果受多种因素的影响，包括皮肤来源、处理和存储条件、药物化学性质和配方、体外释放介质选择、应用部位和测试时间、试验人员技能等。在进行IVPT实验时，需要全面考虑这些因素，并采取适当措施来最大限度地减少它们的影响，以获得准确可靠的结果。

 

总之，IVPT是评价皮肤用制剂经皮透过的重要方法之一，但是其结果易受许多因素的影响。为了控制这些因素，研究人员需要注意样品来源和质量、皮肤厚度和完整性、渗透试验设备和条件以及实验设计等方面。这些关键因素的控制将有助于获得准确可靠的IVPT数据，进而推动皮肤用制剂在医药研发领域的不断发展和应用。


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